НОВЫЕ ДАННЫЕ ПО СТАБИЛЬНОСТИ РЕТИНОИДОВ В КОСМЕТИКЕ

19.11.2020

Витамин А (ретинол) и ретиноиды известны своим стимулирующим действием на клетки эпидермиса. Проникая в цитоплазму, они связываются с ядерными рецепторами и запускают транскрипцию определенных генов, ответственных за пролиферацию кератиноцитов, тем самым ускоряется процесс обновления клеточного состава эпидермиса.

Благодаря такому действию витамин А нашел применение в косметике, предназначенной для ухода за увядающей и фотоповрежденной кожей, а также кожей с акне, пигментными дефектами, гиперкератозом и другими состояниями.

Однако широкое распространение местных ретиноидов ограничивают две основные проблемы: раздражение (зуд или жжение, эритема, сухость, шелушение, фотосенсибилизация) и их нестабильность в косметических и фармацевтических продуктах. При этом последний вопрос вызывает особое внимание со стороны регулирующих органов. Так, в Заключении Научного комитета по безопасности потребителей (SCCS) по ретиноидам подчеркивается важность отсутствия данных о их стабильности в различных составах и необходимость надлежащей стабилизации конечных составов.

Общие исследования показали, что стабильность ретиноидов зависит от среды, значения pH и наличия антиоксидантов в составах, а также условий хранения в окружающей среде, поскольку ретиноиды подвержены воздействию света, тепла и окисления.

Наиболее стабильным среди популярных ретиноидов является ретинилпальмитат, обходя ретинол и ретинилацетат, однако даже он может разлагаться в случае действия ультрафиолета на косметические составы, с образованием токсичных и канцерогенных веществ. Стабильность же иных ретиноидов, как, например, β-каротина и гидроксипинаколона ретиноата в составе косметических средств, изучена мало.

Фармацевты из Словении решили провести тестирование 12 косметических средств, содержащих ретинол, ретинилпальмитат, гидроксипинаколона ретиноат и бета-каротин с целью определить их стабильность. В исследовании использовались средства следующих производителей:

дневные кремы: Afrodita, Eveline, Eucerin, Green Line, L'oreal, Lekarna Ljubljana, Paula's Choice;
дневной крем для мужчин: Ombia;
сыворотки: The Ordinary (2 варианта), Paula's Choice и Revolution.

В ходе исследования измерялось содержание ретиноидов в средствах с помощью ВЭЖХ-УФ — при хранении в нормальных комнатных условиях (25°C, 60% относительная влажность), при ускоренном тестировании (хранение при 40°C и 75% относительной влажности), при действии солнечного света и УФ (средства помещались в прозрачную пластиковую упаковку). При этом содержание ретиноидов в средствах регулярно перепроверялось — начиная от момента сразу после вскрытия средства и далее через 1, 2 недели, 1, 2, 3 и 6 месяцев.

В итоге была выявлена нестабильность ретиноидов почти во всех продуктах, приведшая к снижению количества их первоначальных форм на 0–80% через 6 месяцев в условиях хранения при 25°C и на 40–100% при 40°C. Действие света и ультрафиолета приводило к еще более высокой степени разрушения, чем тепло.

Стабильность ретинола и ретинилпальмитата в изучаемых средствах была практически сопоставима, чуть лучшие показатели продемонстрировал бета-каротин, наиболее стабильным оказался гидроксипинаколон ретиноат.

Однако авторы отмечают, что выборка средств, используемых в исследовании, была небольшая, поэтому конкретные цифры назвать сложно, как и делать окончательные выводы на их основе.

Особенностью исследования было тестирование в нормальных условиях, а не только ускоренное, что чаще всего применяется при разработке средств. И здесь авторы делают важное замечание — результаты ускоренного тестирования не отображали реальное изменение при нормальных условиях, а также были очень разрозненными — повышенная температура по-разному влияла на одни и те же активные вещества, находящиеся в разных базовых формулах.

Из интересных находок ученые также отмечают следующее — изначально большая концентрация ретиноидов в средстве не то, что не обеспечивала их более высокую устойчивость, скорее наоборот. Чем больше их было, тем больший процент распался по сравнению с низкодозированными продуктами.

Еще одним наблюдением стала более высокая стабильность ретиноидов в более дорогостоящих средствах, что, вероятно, объясняется использованием разных стабилизирующих добавок. Однако напрямую связать эти показатели все же нельзя — два самых дорогих средства показали не лучший результат по стабильности. Это может говорить о том, что важна именно грамотно составленная формула средства, а стоимость не всегда является маркером ее качества. При этом авторы добавляют, что не разнообразие антиоксидантов и стабилизаторов в средстве обеспечивало большую стабильность ретиноидов, а скорее количество их отдельных представителей.

Основным выводом исследования является то, что несмотря на заявленный в большинстве случаев срок хранения средств с ретиноидами в 9–12 месяцев, похоже, что даже уже через полгода активность продукта будет далеко не такой выраженной как в начале — примерно в половине изученных средств количество ретиноидов через полгода даже бережного хранения (при нормальной температуре и без действия света) составляла около 50% от изначального. Эти данные важно учитывать как разработчикам косметических средств, так и их потребителям — косметологам и их клиентам при планировании процедур и ожидании эффектов.

Источник:

Temova Rakuša Ž., Škufca P., Kristl A., Roškar R. Retinoids stability and degradation kinetics in commercial cosmetic products. J Cosmet Dermatol 2020 Nov 18.